Сульфадиметоксин показания к применению при лимфоузлах

Сульфадиметоксин – 0,2 г или 0,5 г,

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сорт “Экстра” – 0,01692 г или 0,0423 г, кальция стеарат – 0,0022 г или 0,0055 г, аэросил (кремния диоксид коллоидный) – 0,00044 г или 0,0011 г, желатин медицинский – 0,00044 г или 0,0011 г.

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, время достижения максимальной концентрации в крови (ТСmах) – 8-12 ч.

Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0,5-1 г – в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и системам. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5-4 раза выше, чем в крови. В отличие от др. сульфаниламидов, метаболизм преимущественно осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, никотинамидадениндинуклеотид-фосфат (НАДФ)-зависимого и связанного с цитохромом Р450.

Выводится медленно, прежде всего за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97,5%). В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче – 10-25% ацетильных производных и 75-90% – глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками.

Через 24 ч выводится 20-44% принятой дозы, через 48 ч – до 56%, через 96 ч – до 83,3%.

Внутрь, 1 раз в сутки, в первый день – 1-2 г, затем – по 0,5-1 г/сут.

При тяжелых формах применяют в комбинации с препаратами группы пенициллина, эритромицина и др.

Детям в первый день – 25 мг/кг/сут, затем-12,5 мг/кг/сут. Курс лечения – 7-10 дней.

Для детей старше 12 лет начальная и поддерживающая дозы равны 1 г и 0,5 г.

После нормализации температуры тела в поддерживающих дозах применяют еще 2-3 дня.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, холестаз, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гепатит, гепатонекроз.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, эозинофилия, панцитонемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, полидепсия, интерстициальный или тубулярный нефрит, кристаллурия, гематурия, повышение концентраций мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Кожные покровы: фотодерматоз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия. :

Аллергические реакции: фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, крапивница, экзантемы, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Нарушение функции щитовидной железы.

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке – тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, прием жидкости внутрь.

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).

Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.

Пара-аминосалициловая кислота (ПАСК) и барбитураты усиливают противомикробное действие.

Салицилаты повышают активность и токсичность.

Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина.

Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).

Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Усиливает метаболизм циклоспорина.

Миелотоксические ЛC усиливают проявления гематотоксичности препарата.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

200 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению в коробку из картона (для стационаров).

Регистрационный номер: РN003805/01

Торговое название препарата: Сульфадиметоксин

Международное непатентованное название (МНН): Сульфадиметоксин

Лекарственная форма: таблетки

Состав:
В одной таблетке содержится: сульфадиметоксин 0,2 г или 0,5 г; вспомогательные вещества (крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный (аэросил); кальция стеарат, желатин пищевой) в количестве, достаточном для получения таблетки массой 0,22 или 0,55 г.

Описание: Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы.

Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство, сульфаниламид
Код ATX J01ED01

Фармакологические свойства

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Фармакокинетика

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, время достижения максимальной концентрации – 8-12 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в 1 день и 0,5-1 г – в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с белками плазмы крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и.системам. Но в отличие от иных представителей сульфаниламидов длительного действия, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в спиномозговой жидкости низкая (при воспалении менингеальных оболочек проницаемость гематоэнцефалического барьера резко возрастает). Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5-4 раза выше, чем в крови. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом Р450 и НАДФН-зависимого. Выводится медленно, прежде всего, за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97,5%). В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче – 10-25% ацетильных производных и 75-90% – глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетилированное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 часа выводится 20-44% принятой дозы, через 48 часов – до 56%, через 96 часов – до 83,3%.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, дизентерия, воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей, рожа, раневая инфекция, трахома.

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная/печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность. Данная лекарственная форма не предназначена для применения у детей до 2 лет.

С осторожностью – период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, в 1 день – 1-2 г, затем – по 0,5-1 г/сут.
Детям (с 2 лет) в 1-й день – 25 мг/кг/сут, затем – 12,5 мг/кг/сут. Курс лечения – 7-10 дней.

Взаимодействие

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллины, цефалоспорины).
Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.
Парааминосалициловая кислота и барбитураты усиливают противомикробное действие.
Салицилаты, метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина.
Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).
Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием.
Производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Усиливает метаболизм циклоспорина.

Особые указания

Bо время терапии рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.

Форма выпуска

Cyльфoдимeтокcин таблетки 0,2 г и 0,5 г то 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Срок годности

3 года. Не иcпoльзовaть препарат после истечения срока годности.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света и недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель

ОАО «НИЖФАРМ»
Россия 603950, Нижний Новгород ГСП-459, ул Салганская, 7

Аналоги, статьи

Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Сульфадиметоксин

Торговое наименование препарата

Сульфадиметоксин

Международное непатентованное наименование

Сульфадиметоксин

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Состав на одну таблетку:

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство, сульфаниламид

Код АТХ

J01ED

Фармакодинамика:

Противомикробное бактериостатическое средство. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой угнетением дигидроптероатсинтетазы нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp. Streptococcus spp. в т.ч. Streptococcus pneumoniae палочки Фридлендера Escherichia coli Shigella spp. Chlamydia trachomatis.

Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий устойчивых к сульфаниламидам.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь всасывается относительно медленно обнаруживается в крови через 30 мин. При однократном приеме (в дозе 1-2 г) время достижения максимальной концентрации в крови (Тсmах) – 8-12 ч.

Терапевтическая концентрация у взрослых достигается при приеме 1 -2 г в 1 день и 0.5-1 г – в последующие дни. Связь с белками крови – 90-99%.

Препарат накапливается в крови прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и системам. Но в отличие от иных представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ) и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови) в билиарную систему где его концентрации в 1.5-4 раза выше чем в крови.

Показания:

Заболевания вызванные чувствительной микрофлорой: ангина отит гайморит; бронхит пневмония; дизентерия; пиодермия; рожистое воспаление; трахома; раневые инфекции; гонорея; заболевания мочевыводящих и желчных путей; малярия (в составе комплексной терапии).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к сульфадиметоксину или другим компонентам препарата; угнетение костномозгового кроветворения; почечная/печеночная недостаточность хроническая сердечная недостаточность врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; порфирия; азотемия;

беременность и период грудного вскармливания детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы и дозировки).

Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь 1 раз в сутки. Взрослым в 1-ый день – 1-2 г затем – по 0.5-1 г/сут.

Для детей от 12 до 18 лег: начальная и поддерживающая дозы равны соответственно – 1 г и 0.5 г.

После нормализации температуры препарат в поддерживающих дозах применяют еще 2-3 дня. Курс лечения в зависимости от тяжести болезни

составляет 7-14 дней.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции; головная боль диспепсия лейкопения агранулоцитоз холестатический гепатит.

Взаимодействие:

Действие сульфадиметоксина усиливается при комбинированном приёме с производными диаминопиримидина (триметоприм тетроксоприм пириметамин).

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины цефалоспорины). Фенитоин увеличивает риск развития токсических реакций.

Метотрексат и другие антагонисты фолиевой кислоты увеличивают риск развития дефицита фолиевой кислоты.

Прокаин бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность. ПАСК и барбитураты усиливают противомикробное действие. Салицилаты повышают активность и токсичность сульфадиметоксина. Метоксален способствует развитию фотосенсибилизации. Негормональные противовоспалительные препараты тиоацетазон хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения агранулоцитоз).

Особые указания:

Во время терапии рекомендуется обильное питье регулярный контроль показателей крови и мочи.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 500 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией но применению в пачке из картона. Допускается контурные ячейковые упаковки помещать в групповую упаковку с равным количеством инструкций.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет. Не использовать позже срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Фармстандарт-Лексредства ОАО, 305022, Курск, 2-ая Агрегатная, 1А/18, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Фармстандарт-Лексредства ОАО

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)