Какой антибиотик дать ребенку при воспалении лимфоузлов

Какой антибиотик дать ребенку при воспалении лимфоузлов thumbnail

Флемоксин Солютаб — антибиотический препарат из группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Средство предназначено для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к действию амоксициллина.

flemoksin-salyutab-all.jpg

Форма выпуска и состав

Флемоксин Солютаб выпускается в одной лекарственной форме — в виде диспергируемых таблеток. В состав 1 таблетки входит активное вещество амоксициллина тригидрат в количестве 582,8 мг, и вспомогательные компоненты:

  • лимонный ароматизатор — 5,6 мг;
  • мандариновый ароматизатор — 4,5 мг;
  • ванилин — 0,5 мг;
  • кросповидон — 25,2 мг;
  • стеарат магния — 3 мг;
  • сахарин — 6,6 мг;
  • диспергируемая целлюлоза — 17.4 мг;
  • микрокристаллическая целлюлоза — 25,2 мг.

В одном фольгированном блистере находится 5 таблеток, в картонную пачку упаковывается 4 блистера.

Фармакологическое действие

Флемоксин Солютаб относится к группе полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Препарат представляет собой аналог ампициллина, оказывает бактериальное действие, эффективен в отношении аэробных грамположительных бактерий:

  • Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу);
  • Streptococcus spp.
  • Аэробных грамотрицательных бактерий:
  • Neisseria gonorrhoeae;
  • Neisseria meningitidis;
  • Escherichia coli;
  • Shigella spp.;
  • Salmonella spp.;
  • Klebsiella spp.

Фармакодинамика

К активному веществу устойчивы микроорганизмы, сами продуцирующие пенициллиназу. В комбинации с метронидазолом препарат эффективен в отношении хеликобактер пилори. Между двумя веществами существует перекрестная резистентность. Спектр антибактериального действия при применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты расширяется. Активность повышается в отношении следующих микроорганизмов:

  • Bacteroides spp.;
  • Legionella spp.;
  • Nocardia spp.;
  • Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei.

При этом Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и некоторые другие бактерии остаются резистентными.

Фармакокинетика

Амоксициллин быстро всасывается из ЖКТ после приема внутрь, не разрушается кислотным содержимым желудка. Предельная концентрация вещества в крови достигается максимум через 2 часа после приема внутрь. При кратном увеличении дозы соответственно увеличивается концентрация лекарства в крови.

С белками плазмы амоксициллин связывается не более чем на 20%, хорошо распределяется в тканях и жидких средах организма, в высокой концентрации наблюдается в печени.

Период полувыведения препарата составляет 1,5 часа. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения достигает 20 часов. Более 60% принятой дозы выводится из организма посредством почек, незначительное количество вещества обнаруживается в кале.

В экстренных случаях при передозировке вещества его выводят из организма гемодиализом.

Показания к применению

Флемоксин Солютаб показан к применению в следующих случаях:

  • При ангине курс лечения составляет 7 дней, суточная дозировка — от 0,5 г до 2 г (разделить на двукратный прием).
  • При гайморите и синусите назначается курсовое лечение, длительность которого определяет врач. Детям до 3 лет — до 250 мг за прием, от 10 лет — две таблетки в сутки. Взрослым — по 750 мг, поделенные на трехкратный прием ежедневно.
  • При бронхите детям до 1 года в сутки назначают по 30-60 мг, до 3 лет — до 125 мг, до 10 лет — до 375 мг. Взрослым пациентам — до 750 мг в сутки.
  • При отите показан курсовой прием, назначенную дозу препарата делят на 2-3 приема в сутки. Детям до 3 лет назначается по 125 мг, до 10 лет — до 375 мг, до 10 лет и старше — до 750 мг.
  • При гриппе препарат назначается в целях профилактики осложнений, дозировку подбирает лечащий врач.
  • При цистите в легкой форме назначается 250 мг препарата в сутки 3 раза в день, при тяжелой форме 500 мг трехкратным приемом.
  • При простатите Флемоксин Солютаб назначается по 500 мг, поделенные на двукратный прием.
  • При ларингите и фарингите назначенная суточная доза делится на 3 приема. Детям до года рекомендовано давать 0,125 г в сутки, до 6 лет — по 0,25 г, взрослым — до 0,75 г. Курс лечения обычно составляет 10 дней.

Кроме того, Флемоксин Солютаб применяется при инфекционных заболеваниях кожи, гинекологических инфекциях, патологических инфекционных процессах, протекающих в мягких тканях.

В комбинации с метронидазолом лечит хронический гастрит в острой фазе, язву желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с хеликобактер пилори.

Противопоказания

К основным противопоказаниям к приему Флемоксин Солютаб стоит отнести:

  • монокулез инфекционного типа;
  • лимфолейкоз;
  • сложные инфекции ЖКТ;
  • респираторные вирусные инфекции;
  • диатез аллергического типа;
  • астма бронхиальная;
  • лихорадка сенная;
  • повышенная чувствительность организма к пенициллинам.

Побочные действия

Среди побочных действий, встречающихся гораздо чаще, можно перечислить:

  • Аллергия: крапивница, зуд, болевые ощущения в суставах, анафилактический шок;
  • Реакция организма на химическое воздействие: развитие суперинфекции, особенно это касается случаев, когда у пациента с хроническим заболеванием наблюдается резистентность к пенициллинам;
  • Длительное применение в больших дозировках чревато развитием депрессивного состояния, головокружениями, общей слабостью организма, раскоординацией движений, судорогами.

Со стороны ЖКТ возможны тошнота, рвота, диарея, со стороны сердца и сосудов — учащенное сердцебиение.

Передозировка

В случае бесконтрольного применения препарата Флемоксин Солютаб возможны негативные проявления со стороны организма человека:

  • общее недомогание;
  • развитие сильной рвоты;
  • понос;
  • раскоординация движений;
  • головокружения;
  • тремор конечностей;
  • сильное обезвоживание организма.

При проявлении перечисленных или других симптомов следует обратиться к врачу за симптоматическим лечением. Информация о специфическом антидоте отсутствует.

Аналоги Флемоксин Солютаб

Дженериками или аналогами Флемоксин Солютаб являются препараты с одинаковым действующим веществом и похожим спектром действия:

  • Амоксициллин;
  • Амосин;
  • Цефурус;
  • Гризеовульфин;
  • Кламосар;
  • Кларитромицин;
  • Рулид;
  • Сумамед Форте и т.д.

Полный спектр дженериков препарата можно найти в любой интернет-аптеке. В любом из перечисленных случаев препарат на аналог может заменить только лечащий врач.

Что лучше: Флемоксин Солютаб или Амоксиклав?

Амоксиклав — антибиотик, действующим веществом которого является полусинтетический пенициллин амоксициллин, равно как и у Флемоксин Солютаба. Препараты обладают схожим спектром действия, разрешены к применению младенцам, под контролем врача назначаются беременным и кормящим женщинам. Оба средства дают одинаковые побочные эффекты.

В состав Амоксиклава входит клавулановая кислота, поэтому спектр действия препарата гораздо шире. Выпускается лекарство в 4 формах, что тоже является своего рода преимуществом. Стоимость таблетированных препаратов:

  • Флемоксин Солютаб — 250 руб.;
  • Амоксиклав — 240 рублей.

Порошок для приготовления суспензии для детей Амоксиклав стоит 120 рублей. Заменить один препарат другим может только лечащий врач.

Что лучше: Флемоксин Солютаб или Амоксициллин?

Действующим веществом Флемоксина является амоксициллин, поэтому спектр действия, показания, противопоказания, область применения средств практически идентичны. Они активны в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, применяются при лечении инфекционных заболеваний мочеполовой системы, дыхательных путей, менингита, сальмонеллеза, сепсиса и т.д.

Амоксициллин выпускается в двух лекарственных формах — в виде гранул для разведения с водой и капсул. Первое вещество предназначено специально для детей.

Разница заключается в том, что Флемоксин Солютаб имеет особую формулу, благодаря которой активные вещества быстро всасываются в кровь, тогда как амоксициллин способен быстро распадаться в ЖКТ и терять свои свойства. Стоимость Флемоксина гораздо выше. Обычно принято назначать Амоксициллин в суспензии детям, а Флемоксин взрослым.

Что лучше: Флемоксин Солютаб или Аугментин?

Аугментин — модифицированная версия Флемоксина. Препарат влияет на большое количество патогенных организмов, включая группы бактериальных ферментов. В составе Аугментина содержится клавулановая кислота, обеспечивающая высокую устойчивость. Однако при приеме Аугментина наблюдается гораздо больше побочных эффектов.

Основные отличия средств:

  • Аугментин по спектру действия гораздо сильнее и дороже по цене;
  • По составу Флемоксин гораздо более лоялен к организму пациента.
Читайте также:  При воспалении лимфоузлов опухает щека

Самостоятельно менять Флемоксин Солютаб на аналог запрещено, назначить препарат может только лечащий врач.

Что лучше: Флемоксин Солютаб или Сумамед?

Сумамед — это оригинальный и исторически первый препарат на основе азитромицина. Выпускается в таблетках для взрослых, и сиропе для детей. Однозначно дать ответ на вопрос о том, какой препарат лучше, невозможно, однако основное преимущество Сумамеда заключается в низкой резистентности бактериальной флоры, поэтому зачастую активное вещество показывает впечатляющие эффекты там, где пенициллиновые антибиотики бессильны.

Флемоксин имеет более обширный спектр действия, нежели Сумамед, поэтому используется для лечения большого количества различных патологий. Однако в некоторых случаях препараты легко взаимозаменяются. К примеру, одинаково эффективно действуют при бронхитах, пневмониях, отитах, фарингитах, тонзиллитах, синуситах, болезни Лайма и т.д.

Активные вещества Сумамеда могут накапливаться в воспаленных тканях, действуя таким образом, что их концентрация в местах локализации на 30% превышает количество веществ в крови. Поэтому Флемоксин принимают 3 раза в сутки, а Сумамед — 1 раз.

Что лучше: Флемоксин Солютаб или Супракс?

Разница между лекарствами состоит в том, что они относятся к разным антибактериальным группам, однако оказывают одинаковое воздействие и активно проявляют себя в борьбе с болезнетворной микрофлорой. Супракс относится к цефалоспориновому ряду антибиотиков, выпускается в капсулах и диспергируемых таблетках, гранулах для приготовления суспензии для детей и грудничков.

Список показаний и противопоказаний у препаратов практически идентичный. Выбрать самостоятельно лучший из них невозможно, назначать должен лечащий врач. Однако для лечения детей лучше использовать суспензию Супракс.

Что лучше: Флемоксин Солютаб или Азитромицин?

В составе Флемоксина и Азитромицина находится одинаковый активный компонент — тригидрат амоксициллина, поэтому спектр действия на организм, показания и противопоказания к приему средств идентичны.

Разница заключается в том, что Флемоксин Солютаб назначают пациентам с раннего возраста. По отзывам родителей, таблетки растворимы в воде, имеют приятный цитрусовый вкус, уговорить выпить такое лекарство не составит труда. Азитромицин подавляет больший спектр бактерий, чем Флемоксин Солютаб. Тогда как последний показывает высокую эффективность как совместно с приемом пищи, так и до или после него.

Что лучше: Флемоксин Солютаб или Зиннат?

Зиннат имеет в составе активное вещество — цефуроксим аксетил, выпускается в двух лекарственных формах — в виде суспензии и таблеток. Препарат относится к антибиотикам цефалоспоринового типа второго поколения, обладает широким спектром действия, рекомендован при тех же заболеваниях, которые лечит Флемоксин Солютаб.

Медикаменты имеют много общего: перечень показаний и противопоказаний, похожую схему лечения, относятся к одной ценовой категории. Однако относятся к разным фармакологическим группам, имеют различный состав, спектр действия лекарства Зиннат намного шире, а у Флемоксина больше побочных эффектов. Стоимость Зинната немного меньше.

Что лучше: Флемоксин Солютаб или Клацид?

Клацин относится к препаратам, активным веществом которых является кларитромицин. Выпускается в нескольких лекарственных формах: таблетки, порошок для приготовления суспензии, лиофилизат для инъекций. Плюсом лекарственного препарата считается возможность воздействовать на микроорганизмы, находящиеся внутри клеток человека.

Оба средства обладают широким спектром действия, к ним чувствительно большинство болезнетворных микроорганизмов, поэтому показания, противопоказания к применению схожи. Оба лекарственных средства требуют осторожного назначения пациентам, страдающим серьезными патологиями печени и почек. Курсовое лечение будет стоить приблизительно одинаково — в районе 500 рублей.

Кларитромицин считается антибиотиком, который применяется в случае, если микрофлора оказалась устойчива к другим антибиотическим средствам. В отношении безопасности для организма Флемоксин Солютаб гораздо более лоялен.

Что лучше: Флемоксин Солютаб или Экоклав?

Экоклав — антибиотик широкого спектра действия, основой состава которого является амоксициллин в форме тригидрата. Кроме того, в состав входит клавулановая кислота. Практически одинаковый состав препаратов обуславливает идентичный спектр действия, показания, противопоказания, побочные эффекты. Экоклав выпускается в двух лекарственных формах — в виде таблеток для взрослых и суспензии для детей.

За счет вхождения в состав клавулановой кислоты, лекарство воздействует на гораздо больший спектр болезнетворных микроорганизмов, однако и побочных эффектов имеет больше. Флемоксин Солютаб гораздо более лоялен к организму человека, однако зачастую детям назначают Экоклав в виде суспензии для приема внутрь. Стоимость обоих лекарств колеблется в одной ценовой нише.

Флемоксин Солютаб и алкоголь

Алкоголь априори отрицательно сказывается на работе всего организма в целом. Он способен понижать иммунные функции, поэтому организм теряет способность сопротивляться инфекции. В результате сочетания алкоголя с Флемоксином возникают следующие побочные эффекты:

  • сбои в системе пищеварения, ведущие к постоянному ощущению тошноты, рвоте, отказу от воды, часто возникает расстройство желудка, может проявиться холестатическая желтуха;
  • со стороны кровообращения вероятны кровотечения в органах ЖКТ, носовых ходах, формирование тромбоцитопении, сердечно-сосудистые патологии;
  • в мочеполовой системе возникают злокачественные процессы в мочевом пузыре и почках, мышечная слабость, потеря аппетита;
  • со стороны нервной системы вероятны бессонница, нарушение сознания, эпилептические припадки, острый психоз.

Врачи категорически не рекомендуют употреблять спиртные напитки совместно с антибиотиками.

Флемоксин Солютаб для детей

Специального препарата Фемоксин Солютаб для детей не существует. Обычные таблетки Флемоксина делятся на части в соответствии с назначенной врачом дозировкой или разводятся в воде. Доктор подскажет, как правильно поделить таблетку, чтобы получить нужную дозировку.

Дают ребенку препарат следующим образом:

  • таблетка проглатывается и запивается водой;
  • таблетка разжевывается и запивается водой;
  • таблетка разводится в воде и выпивается, как сироп.

Дозировка препарата зависит от возраста ребенка, веса и тяжести течения заболевания. Длительность курсового приема может достигать 10 суток.

Флемоксин Солютаб при беременности

Флемоксин Солютаб разрешен к применению для беременных женщин. Однако назначение можно получить только от лечащего врача, он же назначает дозировку и следит за течением заболевания и общим состоянием пациентки.

Флемоксин считается одним из проверенных и безопасных антибиотиков, многие микроорганизмы обладают по отношению к нему резистентностью. В 1 и 2 триместре беременности лекарство не оказывает никакого влияния на нормальное развитие эмбриона, не вызывает внутриутробных пороков.

Условия продажи

Флемоксин Солютаб в аптеке можно купить только по рецепту врача.

Условия хранения

Препарат необходимо хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

Дата производства лекарства указана на упаковке. Срок годности — 5 лет, после его окончания препарат использовать запрещено.

Производитель

Таблетки Флемоксин Солютаб выпускаются компанией ASTELLAS PHARMA EUROPE (Нидерланды). Выпускающий контроль качества обеспечивается российской компанией «ОРТАТ».

Список литературы:

  1. Государственный реестр лекарственных средств;
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
  3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
  4. Официальная инструкция от производителя.

Источник

Клинико-фармакологическая группа

Цефалоспорин III поколения

Действующее вещество

  • цефтриаксон (в форме натриевой соли) (ceftriaxone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.

1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли) 1 г

Флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Цефтриаксон активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Читайте также:  Воспаление лимфоузлов в паху при аллергии

Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.

Препарат активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).

Фармакодинамика

Цефтриаксон — парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки. In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Он высокоустойчив к большинству β‑лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов.

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (β‑гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae (β‑гемолитический, группы B), β‑гемолитические стрептококки (группы ни A, ни B), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Примечание. Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

Грамотрицательные аэробы

Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumannii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе C. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (ранее называвшаяся Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (прочие), Providencia rettgeri*, Providencia spp. (прочие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia marcescens*, Serratia spp. (прочие)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования β‑лактамаз, кодируемых хромосомами.

** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных β‑лактамаз.

Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты Р. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы

Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кроме С. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие), Gaffkya anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β‑лактамаз.

Примечание. Многие штаммы β‑лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, В. fragilis) устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile.

Чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует Институт клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:

Чувствительны Умеренно чувствительны Устойчивы
Метод разведений
Подавляющая концентрация, мг/л = 8 16–32 = 64
Метод дисков (диск с 30 мкг цефтриаксона)
Диаметр зоны задержки роста, мм = 21 20–14 = 13

Для определения следует брать диски с цефтриаксоном, так как в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.

Вместо стандартов ИКЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, Немецкого института стандартизации DIN (Deutsches Institut fur Normung) и международные рекомендации ICS (International Collaborative Study), позволяющие адекватно интерпретировать состояние чувствительности.

Фармакокинетика

Всасывание

При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата – 100 %.

Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2.0 г с интервалом 12-24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении.

Распределение

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Vd – от 5.78 до 13.5 л .

Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови.

Выведение

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Т1/2 составляет от 5.8 до 8.7 ч; плазменный клиренс – 0.58 – 1.45 л/ч, почечный клиренс – 0.32 – 0.73 л/ч.

От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50 – 100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Показания

Лечений инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами:

  • сепсис;
  • менингит;
  • диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
  • инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • раневые инфекции;
  • инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
  • инфекции органов малого таза;
  • инфекции почек и мочевыводящих путей;
  • инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);
  • инфекции ЛОР-органов;
  • инфекции половых органов, включая гонорею.

Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

С осторожностью назначают препарат при НЯК, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.

Дозировка

Препарат вводят в/м или в/в.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.

Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.

Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.

Читайте также:  Воспаление лимфоузлов на горле у ребенка лечение

Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.

При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, – 6 дней, Streptococcus pneumoniae, – 7 дней.

При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза – 2 г.

При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) – однократно в/м в дозе 250 мг.

С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.

При операциях на толстой и прямой кишке – эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК<10 мл/мин суточная доза препарата не должна превышать 2 г.

У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.

Правила приготовления и введения растворов

Для в/м введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.

Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.

Для в/в введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.

Для в/в инфузии

Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко – бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже – ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря (“sludge”-синдром), дисбактериоз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Передозировка

При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрации препарата. Специфического антидота нет.

Лечение передозировки симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.

При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.

При одновременном назначении с “петлевыми” диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

Несовместим с этанолом.

Фармацевтическое взаимодействие

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.

Особые указания

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии – сначала в/в вводят эпинефрин, затем ГКС.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 ч.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния почек.

При нарушениях функции печени

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния печени.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат сл